Plantevækstregulatorer er produktet af den integrerede udvikling af forskellige videnskabelige teknologier, herunder organisk syntese, mikroanalyse, plantefysiologi og biokemi og moderne landbrug, skovbrug og havebrug. I 1920'erne og 30'erne blev spormængder af naturlige plantehormoner såsom ethylen, 3-indoleddikesyre og gibberelliner opdaget i planter, hvilket spillede en rolle i at kontrollere vækst og udvikling. I 1940'erne begyndte forskning i den kunstige syntese af analoger, hvilket førte til udviklingen af 2,4-D, DA-6, chlorpyrifos, natriumnitrophenolat, -naphthaleneddikesyre og thiophanat-methyl, som gradvist blev fremmet og brugt og dannede en kategori af pesticider. I løbet af de sidste 30 år er antallet af kunstigt syntetiserede plantevækstregulatorer steget markant, men på grund af kompleksiteten af deres anvendelsesteknologi har deres udvikling ikke været så hurtig som for insekticider, fungicider og herbicider, og deres anvendelsesskala er også mindre. Men set ud fra behovet for modernisering af landbruget har plantevækstregulatorer et stort udviklingspotentiale, og deres udvikling accelererede i 1980'erne. Kina begyndte at producere og anvende plantevækstregulatorer i 1950'erne.
For målplanter er plantevækstregulatorer eksogene, ikke{0}}nærende kemiske stoffer, som typisk kan translokeres i planten til deres virkningssteder. Selv ved meget lave koncentrationer kan de fremme eller hæmme visse aspekter af plantens livsprocesser og lede dem hen imod processer, der opfylder menneskelige behov. Hver plantevækstregulator har et specifikt formål, og dens anvendelse kræver streng overholdelse af tekniske specifikationer. Det frembringer kun specifikke effekter på målplanten under specifikke anvendelsesforhold (inklusive eksterne faktorer). Ofte vil ændring af koncentrationen give det modsatte resultat; for eksempel kan en lav koncentration fremme vækst, mens en høj koncentration kan hæmme den. Plantevækstregulatorer har mange anvendelser, varierende afhængigt af sorten og målplanten. For eksempel: at kontrollere knopskydning og dvale; fremme roddannelse; fremme celleforlængelse og -deling; styring af laterale knopper eller rorpinde; kontrol af planteformen (kort og robust for at forhindre lejring); kontrollere blomstring eller køn, fremkalde frøfri frugt; udtynding af blomster og frugter, kontrol af frugtfald; kontrol af frugtform eller modningstid; forbedring af stressresistens (sygdomsresistens, tørkeresistens, saltresistens, frostbestandighed); forbedring af gødningsabsorptionskapaciteten; øget sukkerindhold eller ændret surhedsgrad; forbedre aroma og farve; fremme af latex- eller harpikssekretion; afløvning eller fremskyndet modning (som letter mekanisk høst); konservering osv. Nogle plantevækstregulatorer bliver herbicider, når de bruges i høje koncentrationer, mens nogle herbicider også har vækst-regulerende effekter ved lave koncentrationer.
